Гливенол (Glyvenol®)

 GLYVENOL®(ГЛИВЕНОЛ®) - ТРИБЕНОЗИД (TRIBENOZIDUM)

 

Принадлежность к ATX-классификации:

Фарм. Группа – Ангиопротекторы  и корректоры микроциркуляции.

C05AX05

C05CX01

ГЛИВЕНОЛ 

Химическое строение

ИЮПАК:  ethyl - 3,5,6-tri-O-benzyl-D-glucofuranozide

Молекулярная масса - 478.57666  г/моль,

Брутто-формула – C29 H34O6   

PubChem - CID 25145

 

ГЛИВЕНОЛ

Структурная формула:

 

 

Химическое (рациональное) название: ethyl - 3,5,6-tri-O-benzyl-D-glucofuranozide

 

Международное непатентованное название (МНН): трибенозид (Тribеnоzidum)

Торговое наименование: GLYVENOL® (ГЛИВЕНОЛ®)

Синонимы: Гливенол, Польфавенол, Трибенол, Glyvenol, Роlfаvеnоl, Тribеnоzid.

 

ГЛИВЕНОЛ

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы, оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, без надписей с обеих сторон, по 400мг каждая, по 20,50,60 капсул  в упаковке.

Состав:

Для дозировки 400 мг:

Активное вещество: ethyl-3,5,6-tri-O-benzyl-D-glucofuranozide: (Tribеnоzidum),

Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

 

Упаковка: 2 блистера,5 блистеров или 6 блистеров по 10 капсул, пачки картонные.

 

Клинико-Фармакологическая группа:

Ангиопротекторы  и корректоры микроциркуляции.

 

ГЛИВЕНОЛ

Фармакодинамика

 

Действующее вещество Гливенол - трибенозид, по химической структуре является полусинтетическим соединением из группы сахаров, представляя собой этил-3,5,6-три-О-бензил-D-глюкофуранозид.

Механизм действия трибенозида до конца не изучен, однако  в лабораторных условиях подтвержден его антагонизм в отношении большинства биогенных аминов, таких как  брадикинин, гистамин, серотонин и др., а также повышенная тропность этого вещества к эндотелию сосудов.

Известно, что указанные вещества принимают участие в развитии  большинства  патофизиологических процессов, связанных с воспалением независимо от его генеза (иммунное, не иммунное) в результате чего повышается активность тканевой  гиалуронидазы, увеличивается синтез простагландинов и т.д. и т.п., что в конечном итоге взаимно усиливает воспаление.  Трибенозид  блокирует выделение вышеперечисленных веществ оказывая активное противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное, флебо-диномическое, венотонизирующее действие.

Обладает общей спазмолитической активностью, вызывает расширение сосудов, улучшает микроциркуляцию, нормализует реологические свойства крови и проницаемость сосудов (увеличивает резистентность капилляров), уменьшает отёчность тканей и активирует метаболические процессы в стенках кровеносных сосудов.

В то же время в ряде экспериментов показано отсутствие влияние трибенозида  на эндогенную активность норэпинефрина и эпинефрина, являющихся физиологическими вазоконстрикторами.

Можно выделить несколько  уровней действия трибенозида:

а) действие на проницаемость: снижает проницаемость и ломкость капилляров (повышаются под влиянием гистамина, брадикинина и при несбалансированном питании);

б) действие на реологические свойства эритроцитов: повышает способность эритроцитов деформироваться и уменьшает вязкость крови;

в) действие на тонус вен: стимулирует постоянное и спонтанное сокращения гладких мышц венозной стенки;

г) действует на трофику поврежденной ткани, влияния на циркуляцию лимфы. Трибенозид  купирует симптомы хронической (периферической) венозной недостаточности (боль, ощущение тяжести, отеки). Трибенозид оказывает выраженное действие на проявления венозного стаза, вызванного варикозной дилатацией сосудов нижних конечностей.

 

ГЛИВЕНОЛ

Фармакокинетика

Трибенозид быстро и эффективно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. После однократного перорального применения препарата у здоровых добровольцев было отмечено, что кривая концентрации препарата в плазме крови по отношению ко времени имеет двухфазный характер. Пик концентрации препарата (Сmax) в плазме крови после применения наблюдается через 15-20 мин, после чего концентрация начинает медленно снижаться; через 4 ч после применения отмечается новое повышение уровня с достижением равновесной концентрации через 6–8 ч после применения препарата, после чего показатели снижаются и через 24 ч после применения практически не выявляются. В плазме крови трибенозид на 98% связан с белками. На протяжении 48 ч элиминируется 90% принятой дозы трибенозида. Выведение активного вещества происходит главным образом с калом (80%), с мочой выводится до 20% действующего вещества.

Обладает ангиопротекторным,  венотонизирующим, капилляростабилизирующим, противоотечным, противо-воспалительным  действием. Препарат обладает выраженной противовоспалительной активностью. Стабилизирует лизосомальные клеточные мембраны, тормозит высвобождение аутолитических клеточных ферментов, расщепляющих протеогликаны, уменьшает патологически повышенную проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает транскапиллярную фильтрацию низкомолекулярных белков, электролитов и воды в межклеточное пространство. Предупреждает венозный застой и тромбоз (особенно в нижних конечностях) учитывая тропность к эндотелию сосудов, повышает венозный тонус, уменьшает  периферические отеки, ощущение тяжести, усталости, напряжения  и боли в ногах. 

Накапливается в подкожных венах нижних конечностей, в меньшей степени - в тканях почек, печени и легких, в других тканях организма определяется в незначительных количествах. Избирательное накопление трибенозида в области венозных сосудов достигает максимума через 8-9 ч после приема и длится в течение последующих 48 ч. Т составляет 12 ч. Выводится в основном с калом, с мочой - не более 20% принятой дозы.

 

Фармакокинетика трибенозида  у детей до 18 лет.

Данные о безопасности применения у детей отсутствуют.

 

Показания к применению

 

  • профилактики и лечение венозных тромбозов при облитерующих заболеваниях вен нижних конечностей;
  • хроническая  недостаточность сосудов нижних конечностей органической и функциональной природы, проявляющаяся  в виде отеков, боли, тяжести в ногах, ночных судорог, трофических язв;
  • острый и хронический геморрой для перорального применения (назначается взрослым); 
  • поражения  нижних конечностей трофической природы связанные с венозным застоем или без него;
  • послеоперационное лечение (в качестве вспомогательного средства) при операциях на сосудах нижних конечностей по поводу варикозного расширения вен.

 

Противопоказания 

 

Glyvenol® не должен использоваться:

 

  • у пациентов с заболеваниями желудка (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки) в следствии раздражающего действия препарата на слизистую;
  • у пациентов с гиперчувствительностью к трибенозиду или любым вспомогательным веществам входящим в состав Glyvenol®;
  • у пациентов с геморрагическими диатезами;
  • у пациентов с заболеваниями крови  (удлинением времени кровотечения);
  • у пациентов с гематологическими нарушениями (лейкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе);
  • у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
  • во время беременности и лактации.

 

 

Применение при беременности и лактации

Исследования поведенные на животных, не выявили наличие прямого или косвенного влияния Glyvenol® на репродуктивную функцию самок. 

В то же время препарат можно назначать при беременности лишь в случае крайней необходимости, если предпола­гаемая что польза для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.

Неизвестно выделяется ли трибенозид с материн­ским молоком. Поэтому назначение Glyvenol®в период лакта­ции возможно только с особой осторожностью и после оценки соотношения польза/риск.

В связи с этим, если Glyvenol® назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.

 

Мутагенность

Glyvenol® не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследованиях. 

 

 

Тератогенность

 

Клинические испытания по оценке тератогенности Glyvenol® проводились на лабораторных животных. Использование Glyvenol® не выявило какого-либо тератогенного действия препарата.

 

Влияние на репродукцию

 

Тесты проведенные на животных, не выявили влияние Glyvenol® на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью

Необходимо соблюдать осторожность в слу­чае назначения Glyvenol® при гастритах и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки из-за раздражающего действия препарата.

 

Способ применения и дозы 

Внутрь, во время приема пищи Суточная доза обычно делится на два (иногда три) приема.

Взрослым препарат назначают по 200-600 мг 2-3 раза/сут. Прием таблетки во время основного приема пищи вызван  возможностью появления побочных эффектов со стороны пище­варительной системы.

Максимальная суточная доза – до 2г препарата.

При хронической венозной и лимфатической недостаточности (при отеках, боли, тяжести в ногах, ночных судорогах, трофических язвах, и др.) по 2 капсулы х 2 раза в сутки ;

при хроническом геморрое принимают по 1 - 2 капсуле 2 - 3 раза в сутки;

Длительность лечения зависит от показаний к применению и течения заболевания. В среднем, продолжительность лечения составляет 2–3 мес. 

При обострении хронического геморроя, возможно, применять «пульс» терапию.  Назначают по 6 таблеток в сутки в течение первых 4 дней, затем - по 4 таблетки в сутки в течение последующих 3 дней. Лечение проводят коротким курсом. В случае если симптомы не исчезают после короткого курса терапии, следует провести проктологическое обследование и пересмотреть проводимую терапию. При обострении геморроя применение препарата не заменяет специфического лечения.

 

Побочное действие

Обычно Glyvenol® хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:

Со стороны кожи: трещины, кожный зуд;

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость;

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота (могут возникать в течение первых 3 месяцев приема препарата, проходят, как правило, само­стоятельно в течение 2-3 недель и редко, являются причиной прекращения лечения), метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз;

Редко - нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха);

в единичных случаях - боль в животе.

Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, крапив­ница (возникают в течение первых 3 недель приема препарата и исчезают в течение нескольких дней после прекращения лечения);

 

Передозировка

На основании результатов экспериментов на животных, передозировка препарата может вызывать тяжелое желудочно-кишечное повреждение.

Лечение
При острой передозировке Glyvenol®, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. При необходимости следует провести симптоматическую терапию.

 

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Клинически значимых эффектов взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Применение Glyvenol® при почечно-печеночной недостаточности

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью, назначение Glyvenol® может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего может потребоваться корректировка разовых доз Glyvenol®.при необходимости длительного лечения у  таких пациентов следует регулярно контролировать функцию этих органов.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающихся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относятся сонливость, головокружение, мышечная слабость и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Glyvenol®.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Не обнаружено.

 

Канцерогенность

Исследования канцерогенности Glyvenol®  не проводились.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.

Производитель, патентообладатель: Novartis s.r.o.,Praha, Cheh Republik.

Сделать заказ
Рейтинг@Mail.ru
Copyright © pletal.ru (TRANSFARMA) 2016 Все права защищены