Лопид (Lopid®) 600

ЛОПИД® (LOPID®) - ГЕМФИБРОЗИЛ (GEMFIBROZil)
Дозировка 600 мг, в упаковке 30 таблеток
Производитель, патентообладатель:  PFIZER, Inc.



Принадлежность к ATX-классификации:
Фарм. Группа – фибраты
C10AB04

Химическое строение
ИЮПАК - 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid
Молекулярная масса - 250.333 г/моль,
Брутто-формула -  C15H22O3
CAS - 25812-30-0
PubChem - CID 3463

Структурная формула:

 

Химическое (рациональное) название: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid. Белый кристаллический порошок. Нерастворимый в воде, плохо растворим в спирте.

Международное непатентованное название (МНН): Gemfibrozil

Торговое наименование: ЛОПИД® (Lopid®)

Синонимы: Dopur,  Gemfibrozil, Gevilon,  Hipolixan,  Ipolipid,  Lipigem,  Lipozid, Normolip, Regulip, Гевилон, Иполепид,  Нормолип,  Регулип и др.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой по 600 мг по 30 и 100 таблеток в упаковке,
Капсулы по 300 мг по 30 капсул в упаковке.

Состав:
Для дозировки 600 мг, таблетки:
Активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid  (гемфиброзил 600мг),
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Для дозировки 300 мг, капсулы:
Активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid  (гемфиброзил 300мг),
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Упаковка: таблетки по 600 мг, по  30 и 100 табл. в упаковке.
                   капсулы по 0,3г, по 30 капсул в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:  Гиполипидемическое средство

Фармакодинамика
Lopid®  - гиполипидемическое средство, производное фиброевой кислоты.  Механизм действия препарата основан  на активации  липопротеидлипазы, а также способности повышать катаболизм триглицеридов (ТГ) в липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) и ускорять переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), снижая при этом продукцию ЛПОНП.
Ускоряет кругооборот и удаление холестерина из печени, способствует выведению последнего с желчью. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицериды.
У больных гиперлипидемией смешанного типа тормозит периферический липолиз. Снижает экстракцию свободных жирных кислот в печени, что приводит к уменьшению образования ТГ и уменьшает уровень ТГ в плазме крови (до 30%),  вследствие понижения уровня ЛПОНП И ЛППП. Уменьшает (до 25%) уровень ЛПНП, одновременно увеличивая при этом уровень ЛПВП, обладающий антиатерогенным действием.
У больных с изолированной гиперлипидемией 4-го типа снижает уровень триглицеридов при одновременном увеличении уровня ЛПВП, особенно ЛПВП2 и ЛПВП3 фракций.  Данное действие  связано:
•    с активацией липолиза и образованием более мелких частиц липопротеидов, обогащенных триглицеридами, что приводит  к уменьшению доли циркулирующих мелких и относительно плотных атерогенных частиц липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
•    с  образованием  больших составных  молекул  ЛПВП, особенно апо А-1 и апо А-2 типов.
Потенцирует фибринолиз за счет прямого ингибирующего действия  на синтез  активатора плазминогена (PAI-1).
Благоприятно воздействует на торможение тромболитического каскада, что обуславливает его положительное влияние на исходы заболевания у больных с КБС.
При 5-летнем приеме снижает частоту внезапной смерти от возникновения нефатального  и фатального инфаркта миокарда.
Начало гиполипидэмического действия Lopid® отмечается через 2-5 дней, Cmax- через 4 недели, с последующим ослаблением эффекта. Продолжительность действия после прекращения приема Lopid® составляет 6-8 недель.
Комбинация Lopid® с ловастатином, у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, не приводит к потенцированию эффекта ловастатина в отношении снижения уровня ЛПНП в плазме крови. Однако эта комбинация ассоциируется с увеличенным риском развития миопатии.  

Фармакокинетика
После приема внутрь Lopid®  хорошо абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации (Cmax) достигается в течение 1-2 ч.
Биодоступность гемфиброзила составляет 97%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на его биодоступность.
Lopid®  метаболизируется с образованием 4 метаболитов. Период полураспада (Т½) составляет 1,5 часа при постоянном применении, после многократного приема – 1,3 часа.  
В плазме крови находится в не связанном с белками состоянии. Элиминация препарата осуществляется на 70% через почки и в виде конъюгатов гемфиброзила и его метаболитов. До 2% препарата выводится в неизменном виде. С калом экскретируется до 6% Lopid® . При почечной недостаточности наблюдается кумулирование препарата. При нарушении функции печени биотрансформация гемфиброзила уменьшается.

Показания к применению
•    гиперлипопротеинемии IIb, IV и V типов,  не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой, особенно при наличии других факторов риска (развитие панкреатита);
•    вторичная гиперлипопротеинемия, обусловленная заболеваниями, трудно поддающимися терапии (сахарный диабет, подагра, гипотиреоз).

Противопоказания
Lopid® не должен использоваться:
•    в детском возрасте;
•    у пациентов с гиперчувствительностью к  гемфиброзилу и любым вспомогательным  веществам, входящим в состав Lopid®;
•    у пациентов, страдающих желчно-каменной болезнью;
•    у пациентов с хроническим холециститом в анамнезе;
•    у пациентов, страдающих алкоголизмом;
•    у пациентов с выраженными нарушениями функции почек;
•    у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
•    во время беременности;
•    в период кормления грудью;
•    у пациентов с гипопротеинемией;
•    у пациентов, принимающих  ловастатин.

Применение при беременности и лактации  
Lopid® не назначается при беременности.  
В связи с этим, если Lopid® назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с  врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.
Период лактации
Поскольку установлено, что гемфиброзил способен накапливаться в грудном молоке,  Lopid®  не следует давать до и во время  кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Мутагенность
Lopid®  не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.  

Тератогенность
Клинические испытания проводились на лабораторных животных. Использование Lopid®  в обычной суточной дозе не выявило какого-либо тератогенного действия препарата на животных.

Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на животных (мышах), не выявили влияния Lopid® на фертильность и наступление беременности.

С осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек  
Следует соблюдать осторожность при назначении Lopid®  пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70 -80мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Lopid®  следует применять с особой осторожностью из-за возможного изменения  клиренса этого препарата.

Способ применения и дозы
Препарат хорошо переносится. Обычно назначают по 600 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 900 мг 1 раз (вечером). Максимальная суточная доза 1.5 г (больные с гипертриглицеридемией V типа).
Препарат следует принимать за 30 мин до еды не разжевывая, запивать водой. Курс лечения - несколько месяцев, при необходимости проводят повторные курсы.  
Лечение пожилых пациентов:
Применение Lopid® у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием полиорганных изменений у пациентов данной группы, а также наличием сопутствующей терапии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата, при наличии максимального учета сопутствующей терапии, с низких начальных доз.  Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов  развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов  с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов, в связи с чем лечение Lopid® необходимо начинать с учетом выраженности органных изменений и наличия сопутствующей терапии. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие
Обычно Lopid®   хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:
нервная система:
Lopid®  может вызывать седативный эффект, сонливость, чувство усталости, спутанность сознания, головную боль, головокружение, мышечную слабость. Эти реакции обычно возникают вследствие применения высоких доз препарата или при длительном лечении Lopid® и являются обратимыми.
 
Опорно-двигательный аппарат: миастения, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Желудочно-кишечный тракт
Сухость во рту, запор или диарея, снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, изжога, немотивированная боль в животе, метеоризм, гипербилирубинэмия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холелитиаз.

Органы кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.

Мочеполовая система: снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.

Прочие: гипокалиемия, алопеция, нарушение зрения, синовит, снижение потенции и либидо.

 
Передозировка
В настоящее время отсутствуют сведения о передозировке данного препарата.  

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
• При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция Lopid® из ЖКТ.
• При одновременном применении Lopid® и непрямых антикоагулянтов усиливаются эффекты непрямых антикоагулянтов.
• При одновременном применении Lopid® и пероральных гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины, происходит усиление активности производных сульфонилмочевины и, как следствие, – падение уровня глюкозы в крови.
• При одновременном применении Lopid® с аторвастатином, ловастатином, симвастатином, церивастатином повышается риск развития тяжелой миопатии, особенно при одновременном применении с ловастатином или церивастатином.
• При одновременном применении Lopid® и карбамазепина (Тигретол) описаны случаи повышения концентрации карбамазепина в плазме крови, что может привести к усилению его побочного действия.
• При одновременном приеме колестипола и Lopid® абсорбция Lopid® уменьшается.
• При одновременном применении Lopid® с циклоспорином описаны случаи уменьшения абсорбции и концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль за содержанием липидов в крови (при неэффективности лечения в течение 3 месяцев показана отмена препарата). В процессе лечения и после его окончания обязательно соблюдение специальной гипохолестериновой диеты.
При длительном лечении необходим систематический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при значительном отклонении функциональных "печеночных" проб от нормы лечение приостанавливают до их нормализации). В случае пропуска очередной дозы необходимо принять ее как можно скорее, но не удваивать, если наступило время следующей дозы. При обнаружении холелитиаза лечение прекращают.

Пациенты страдающие диабетом
У пациентов с диабетом второго типа и принимающих производные сульфонилмочевины, назначение Lopid®  может вызвать снижение сахара в крови, в результате чего могут потребоваться  изменение разовых доз Lopid®.

Пациенты принимающие антикоагулянтную терапию
При одновременном назначении Lopid® пациентам, принимающим антикоагулянтную терапию, необходимо учитывать усиление  эффектов непрямых антикоагулянтов, вследствие увеличения их плазменного клиренса.

Мышечная система.
При появлении болей в мышцах во время лечения Lopid®, следует исключить наличие миозита (включая определение КФК). В случае его обнаружения препарат отменяют.
Lopid® может вызывать мышечную слабость. У пациентов, страдающих мышечной слабостью, нарушениями со стороны позвоночника, необходимо уменьшать терапевтические дозы Lopid®. Пациентам с миастенией Lopid®   противопоказан.

Применение Lopid®  при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Lopid®  может вызвать увеличение  частоты  возникновения  побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться  изменение разовых доз Lopid®. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться  повышенная склонность к разнообразным отрицательным реакциям, развивающимся на почве полиорганной недостаточности, что может привести к необходимости коррекции доз Lopid®.

Канцерогенность
В настоящее время нет убедительных доказательств канцерогенного действия Lopid®. В то же время до настоящего времени отсутствуют большие независимые многоцентровые контролированные исследования по применению этого препарата.

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.

Производитель, патентообладатель: PFIZER, Inc.

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах.

Сделать заказ
Рейтинг@Mail.ru
Copyright © pletal.ru (TRANSFARMA) 2016 Все права защищены